萨力多胺代谢的CYP2C亚科。

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安藤Y,保险丝E,费格WD

萨力多胺代谢的CYP2C亚科。

癌症研究杂志2002年6月,8 (6):1964 - 73。

PubMed ID

12060642 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究调查萨力多胺的生物转化细胞色素p - 450 (CYP)。实验设计:我们利用人类或动物的肝微粒体和重组具体CYP同功酶调查CYP-mediated萨力多胺的代谢。结果:萨力多胺biotransformed进5-hydroxythalidomide (5-OH)和非对映的5 ' -hydroxythalidomide(5 ' -哦),肝微粒体。人类CYP2C19活动形成较高的肝微粒体代谢产物比那些较低的CYP2C19活动和代谢产物的形成比老鼠较不活跃。重组人类CYP2C19和老鼠CYP2C6同功酶主要是负责形成这些代谢物,以及男性rat-specific CYP2C11形成只有5 ' -哦。5-OH随后羟化,6-dihydroxythalidomide CYP2C19、CYP2C9,人类和CYP1A1 CYP2C11, CYP1A1, CYP2C6, CYP2C12老鼠。孵化项目S-mephenytoin和奥美拉唑,基质CYP2C19、抑制肝微粒体代谢由人类,支持CYP2C19的参与。alpha-Naphthoflavone, CYP1A的抑制剂,同时刺激5-OH形成和抑制cis-5的-哦催化形成人类肝脏微粒体。的贡献CYP2C亚immunoinhibition支持的研究使用人类肝脏微粒体。当我们使用微粒体处理老鼠,代谢物的结构没有增加诱发CYP1A, CYP2B, CYP2E, CYP3A,或CYP4A,表明这些不能参与大鼠的主要代谢途径。 CONCLUSIONS: We discovered that the polymorphic enzyme CYP2C19 is responsible for 5- and 5'-hydroxylation of thalidomide in humans. In rats, thalidomide was hydroxylated extensively by CYP2C6 as well as the sex-specific enzyme CYP2C11.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
萨力多胺	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
萨力多胺	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节
萨力多胺	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
萨力多胺	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	底物	细节