对乙酰氨基酚对转染HepG2细胞CYP3A4活性和含量的矛盾影响。

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张俊杰，张志刚，张志刚

对乙酰氨基酚对转染HepG2细胞CYP3A4活性和含量的矛盾影响。

生物化学学报。2002年2月1日;398(1):109-17。doi: 10.1006 / abbi.2001.2677。

PubMed ID

11811955 (PubMed视图

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摘要

构建了稳定表达人CYP3A4的HepG2细胞系，以研究酶与CYP3A4作为唯一存在的P450的相互作用。通过芬太尼代谢、CYP3A底物和Western blots检测CYP3A4活性和含量。Northern印迹法检测对乙酰氨基酚(APAP)对CYP3A4-mRNA的影响。HepG2细胞株的CYP3A4活性随着时间的推移保持稳定。高浓度APAP抑制CYP3A4活性。在较低浓度下，APAP产生CYP3A4活性和含量的剂量依赖性增加。CYP3A4-mRNA未见升高。与环己亚胺孵育导致芬太尼代谢降低，继发于P450水平的降低，而与APAP共孵育阻止了这一下降。此外，APAP稳定了人微粒体CYP3A4抗细胞质介导的降解。在我们的模型中，APAP似乎增加了CYP3A4的活性。 This increase appears to be via substrate stabilization. This is the first report that APAP can increase CYP3A4 activity and content in transfected HepG2 cells.

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