CYP3A4药物相互作用:10体外探针底物的相关性。
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Kenworthy KE,纰漏JC,克拉克,休斯顿简森-巴顿
CYP3A4药物相互作用:10体外探针底物的相关性。
Br中国新药杂志。1999年11月,48(5):716 - 27所示。
- PubMed ID
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10594474 (在PubMed]
- 文摘
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目的:许多基质细胞色素P450 (CYP) 3 a4用于体外药物代谢的调查和潜在的药物之间的相互作用。本研究的目的是确定关系10常用CYP3A4探针使用修饰符和一系列的抑制能力。方法:34个化合物的影响CYP3A4-mediated新陈代谢CYP3A4重组表达系统中进行调查。去甲基化抑制红霉素、右美沙芬和安定,睾丸激素6 beta-hydroxylation,咪达唑仑1-hydroxylation,三唑仑4-hydroxylation硝苯地平氧化、环孢菌素氧化、terfenadine C-hydroxylation和N-dealkylation benzyloxyresorufin O-dealkylation评估明显公里或S50(底物显示sigmoidicity)值为每个30 microM的底物和抑制剂的浓度。结果:虽然所有CYP3A4探针底物证明某种程度的相似性,检查系数的测定,结合差异和聚类分析强调,七基质可以分为两个不同的基质组。红霉素、环孢菌素、睾酮形式最密切相关的集团和右美沙芬、安定、咪达唑仑、三唑仑形成第二组。Terfenadine同样可以放置在两组,而硝苯地平显示了一个截然不同的关系。Benzyloxyresorufin显示最弱的相关性与其他所有CYP3A4探针。修饰符,微不足道的抑制或有效的抑制引起一般可比在所有化验,然而,与化合物造成最大的变化是明显的,平均而言,中间抑制。这种类型的修饰符可能会导致大量的抑制,甚至没有效果或激活取决于使用的基质。 CONCLUSIONS: It is recommended that multiple CYP3A4 probes, representing each substrate group, are used for the in vitro assessment of CYP3A4-mediated drug interactions.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 红霉素 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 舒喘灵 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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