丙戊酸的抑制作用在细胞色素P450 2 c9癫痫患者的活动。

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枪,Bilir E, Zengil H, Babaoglu MO, Bozkurt, Yasar U

丙戊酸的抑制作用在细胞色素P450 2 c9癫痫患者的活动。

基本中国Toxicol杂志》2007年6月,100 (6):383 - 6。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00061.x。

PubMed ID
17516991 (在PubMed
]
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药物相互作用构成一个主要的问题在癫痫的治疗,因为药物组合是如此常见。丙戊酸是一种广泛使用的抗癫痫药物与广泛的治疗范围。病例报告表明丙戊酸与其他药物代谢相互作用主要由细胞色素P450亚型。本研究的目的是评估丙戊酸的抑制作用在细胞色素P450 2 c9 (CYP2C9)活动使用洛沙坦氧化作为癫痫患者的调查。规定丙戊酸钠钠患者(平均200毫克/天的第一周和400毫克/天在接下来的时期)根据临床需要。单剂量口服25毫克洛沙坦给病人之前和之后的第一个剂量,第一周和丙戊酸治疗4周。洛沙坦和E3174 CYP2C9-derived羧酸代谢物的洛沙坦在8小时尿液化验用高压液相色谱法。尿洛沙坦/ E3174比第一天没有明显变化(0.9,0.3 - -3.5;值,范围)和第一周(0.6,0.2 - -3.8;值,范围),而显著增加丙戊酸治疗4周后观察到的(1.1,0.3 - -5.7; median, range) as compared to that of measured before valproic acid administration (0.6, 0.1-2.1; median, range) (P = 0.039). The degree of inhibition was correlated with the steady-state plasma concentrations of valproic acid (r(2) = 0.70, P = 0.04). The results suggest an inhibitory effect of valproic acid on CYP2C9 enzyme activity in epilepsy patients at steady state. The risk of pharmacokinetic drug-drug interactions should be taken into account during concomitant use of valproic acid and CYP2C9 substrates.

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药物酶
药物 生物 药理作用 行动
丙戊酸 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
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丙戊酸 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节