低剂量阿司匹林对健康受试者细胞色素P450的同工酶特异性诱导

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陈小鹏，谭志荣，黄世林，黄志，欧阳德生，周海辉

低剂量阿司匹林对健康受试者细胞色素P450的同工酶特异性诱导

临床药物学杂志2003 3月;73(3):264-71。doi: 10.1067 / mcp.2003.14。

PubMed ID

12621391 (PubMed视图

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摘要

目的:本研究旨在确定低剂量阿司匹林对正常人体细胞色素P450 (CYP)活性的影响。方法:18名不吸烟的健康男性志愿者每天服用阿司匹林50毫克，连续服用14天。采用改良的5种药物鸡尾酒程序，包括咖啡因、甲苯妥英、美托洛尔、氯唑唑酮和咪达唑伦，分别同时评估CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A的体内活性。这些活动在4种情况下进行评估，包括基线、7和14日阿司匹林剂量后，以及停药后7天。反相高效液相色谱法测定生物样品中母体药物及其代谢产物的浓度。结果:7天和14天阿司匹林摄入均显著增加CYP2C19活性，如4-羟甲苯妥因尿恢复(P <.001)所示。低剂量阿司匹林对CYP2C19的诱导具有时间依赖性。CYP3A活性指数在阿司匹林治疗7天和14天均有中度升高(P <.05)，但百分比变化不显著。低剂量阿司匹林对7天或14天的CYP1A2、CYP2D6和CYP2E1体内活性均无影响。结论:小剂量阿司匹林对CYPs的影响具有酶特异性。 Both 7-day and 14-day low-dose aspirin induced the in vivo activities of CYP2C19 but did not affect the activities of CYP1A2, CYP2D6, and CYP2E1. The effect of low-dose aspirin on CYP3A activity awaits further confirmation. When low-dose aspirin is used in combination with drugs that are substrates of CYP2C19, doses of the latter should be adjusted to ensure their efficacy.

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
乙酰水杨酸	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节