阿苯达唑治疗诱导细胞色素P450酶的老鼠。

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Asteinza J, Camacho-Carranza R, Reyes-Reyes再保险,Dorado-Gonzalez V V, Espinosa-Aguirre JJ

阿苯达唑治疗诱导细胞色素P450酶的老鼠。

环境Toxicol杂志。2000;12月9 (1 - 2):31-37。

PubMed ID

11137466 (在PubMed

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文摘

打虫药药物阿苯达唑(ABZ),甲基(5 - (propylthio) 1 h-benzimidazol-2-yl)氨基甲酸酯,是一种苯并咪唑高效脑囊尾蚴病的治疗。ABZ治疗的影响(ip和范围管理)的表达几个细胞色素P450 (CYP)测定大鼠肝酶均为特征的光谱改变CYP酶参与代谢环境诱变剂和致癌物质,在药物的摄入量。腹腔内ABZ管理局(50毫克/公斤体重/天/三天玉米油)大鼠,引起肝活动的感应CYP1A1-associated ethoxyresorufin O-deethylase (EROD) 65倍,CYP1A2-associated methoxyresorufin O-demethylase (MROD) 6折,CYP2B1-associated penthoxyresorufin O-dealkylase(刺激)4折,CYP2B2-associated benzyloxyresorufin O-dealkylase(布洛德)14倍,以及部分减少CYP2E1-associated 4-nitrophenol羟化酶(4-NPH)活动。CYP3A-associated红霉素N-demethylase(结束)活动并不是在相同的处理条件下修改。免疫印迹分析进行了探讨,如果增加催化活性是由于增加蛋白质含量;只有CYP1A1/2显示ABZ接种后蛋白质含量明显增加,因此,增加刺激和布洛德活动可以归因于CYP1A1/2的感应。结果的两个主要代谢产物ABZ(15毫克/公斤体重/天/三天,i.p)。表明ABZ亚砜(ABZSO)但不是ABZ砜(ABZSO(2))显示相同的模式比ABZ CYP的感应。人类治疗剂量的口服ABZ 20毫克/公斤体重/天/三天,生产CYP1A1/2蛋白质含量的增加24 h后第一个摄入量。在治疗蛋白质水平仍然很高,72 h后管理;基底蛋白质含量几乎是48 h后恢复。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿苯达唑	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
阿苯达唑	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节