司立吉林新陈代谢和细胞色素P450酶:体外研究在人类肝脏微粒体。

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Taavitsainen P,安提拉米,Nyman L, Karnani H, Salonen JS, Pelkonen O

司立吉林新陈代谢和细胞色素P450酶:体外研究在人类肝脏微粒体。

Toxicol杂志》2000年5月,86(5):215 - 21所示。

PubMed ID

10862503 (在PubMed

]

文摘

虽然是一个药物治疗使用很长一段时间,司立吉林的酶代谢尚未充分研究。在当前的工作我们已经研究了细胞色素P450 (CYP)催化氧化代谢的司立吉林desmethylselegiline 1-methamphetamine和司立吉林的影响,desmethylselegiline和1-methamphetamine肝CYP酶在人类肝微粒体体外。明显的Km值desmethylselegiline和1-methamphetamine形成平均149 microM和293 microM,和明显的Vmax值,243 pmol /分钟。/ mg和1351 pmol /分钟。/毫克,分别。Furafylline和酮康唑,已知的参考抑制剂CYP1A2和CYP3A4,分别抑制desmethylselegiline的形成与Ki microM 1.7和15 microM的价值。酮康唑抑制也与Ki 18 microM 1-methamphetamine的形成。氟伏沙明、CYP1A2的抑制剂,CYP2C19 CYP3A4,抑制desmethylselegiline的形成和1-methamphetamine 9和25 microM Ki值,分别。这些研究结果的基础上,我们建议CYP1A2和CYP3A4有助于形成desmethylselegiline CYP3A4参与1-methamphetamine的形成。与CYP-specific模型在研究活动中,司立吉林和desmethylselegiline抑制CYP2C19-mediated S-mephenytoin 4 '羟基化平均21 microM和26 microM IC50值,分别。司立吉林的Ki决心microM 7点左右。司立吉林抑制CYP1A2-mediated ethoxyresorufin O-deethylation吻值76 microM。 Inhibitory potencies of selegiline, desmethylselegiline and 1-methamphetamine towards other CYP-model activities were much lower. On this basis, selegiline and desmethylselegiline were shown to have a relatively high affinity for CYP2C19, but no evidence about selegiline metabolism by CYP2C19 was obtained.

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药物酶

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