体外细胞色素P450雌二醇代谢的作用。

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程锌、蜀Y,刘ZQ,王LS, Ou-Yang DS,周HH

体外细胞色素P450雌二醇代谢的作用。

学报杂志。2001年2月,22 (2):148 - 54。

PubMed ID
11741520 (在PubMed
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文摘

目的:儿茶酚雌激素和16个阿尔法羟基雌激素代谢物引起致癌作用很重要。本研究旨在螺栓y细胞色素P450雌二醇代谢的作用。方法:测定雌二醇代谢产物测定。雌二醇代谢产物生产细胞色素P450活性之间的相关性,特定抑制剂的抑制作用和酶催化动力学研究在cDNA-expressed肝脏微粒体P450或人类。结果:CYP1A2、CYP3A4和CYP2C9促进雌二醇2-hydroxylation。CYP2C9、CYP2C19 CYP2C8有很高的活动在17 beta-hydroxy催化脱氢cDNA表达P450,但CYP1A2是最重要的酶催化雌二醇2-hydroxylation。使用furafyllin和troleandomycin抑制CYP1A2和CYP3A4肝微粒体,发现2-hydroxylation被抑制相同。beplayapp这一结果表明,在人类肝微粒体CYP1A2和CYP3A4二羟基雌二醇形成中发挥重要作用。在低底物浓度,17β羟基脱氢雌二醇代谢为主,但在高底物浓度,2-hydroxylation超过17 beta-hydroxy脱氢成为重要的机制。结论:CYP1A2和CYP3A4是两种重要的酶催化的主要雌二醇2-hydroxylation代谢途径在高底物浓度。 17beta-hydroxy dehydrogenation is the main metabolism pathway at low concentrations, and CYP2C9, CYP2C19, and CYP2C8 may have high catalyzing activity.

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药物酶
药物 生物 药理作用 行动
雌二醇 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇醋酸 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
雌二醇醋酸 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇醋酸 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇cypionate 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇cypionate 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇戊酸酯 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇戊酸酯 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节