类黄酮对细胞色素的影响P450-dependent对乙酰氨基酚代谢在老鼠和人类肝脏微粒体。

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李,王E,彭定康CJ,陈L,杨CS

类黄酮对细胞色素的影响P450-dependent对乙酰氨基酚代谢在老鼠和人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。1994 Jul-Aug; 22 (4): 566 - 71。

PubMed ID

7956731 (在PubMed

]

文摘

黄酮类化合物广泛发生在我们的饮食。在这项研究中,九类黄酮的影响对乙酰氨基酚(APAP即)氧化和相关细胞色素P450 (P450)酶活性。与大鼠肝微粒体,APAP即氧化刺激2 - 4倍,50 microM黄酮或tangeretin杨梅酮、槲皮素抑制65%。只有轻微的抑制APAP即氧化是由于柚苷配基。所有影响此处引用来自实验50 microM类黄酮。与人类肝微粒体样品,高P450 3 a4活动,APAP即氧化被tangeretin刺激1.6 - 3.0倍,川陈皮素、黄酮,但抑制杨梅酮、槲皮素的40 - 60%。与人类P450 1 a2表达消息灵通的G2细胞,APAP即氧化被黄酮、槲皮素抑制完全。与表达P450 3 a4,这个反应被黄酮刺激的4倍,但在槲皮素抑制60%。表达了人类P450 2 e1-dependent APAP即氧化仅略总黄酮和槲皮素的影响。刺激和抑制的机制复杂多变,系统中使用的不同的P450形式和类黄酮。 The O-deethylation of ethoxyresorufin in rat liver microsomes was effectively inhibited by myricetin (IC50, 15 microM) and moderately inhibited by flavone, tangeretin, and quercetin (IC50, 50-80 microM); with P450 1A2 in Hep G2 cell microsomes, the activity was markedly inhibited by flavone (IC50, 2.5 microM). The microsomal P450s 2E1 and 3A activities were inhibited by myricetin (IC50, 85-90 microM), but not effectively inhibited by other flavonoids.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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