生理基础建模lisofylline小鼠静脉注射后药物动力学。

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Wyska E, Swierczek Pociecha K, Przejczowska-Pomierny K

生理基础建模lisofylline小鼠静脉注射后药物动力学。

欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2016年8月,41 (4):403 - 12。doi: 10.1007 / s13318 - 015 - 0260 - y。Epub 2015年2月8日。

PubMed ID

25663650 (在PubMed

]

文摘

Lisofylline (LSF)、R -(-)对映体的代谢产物pentoxifylline M1,,目前正在开发的治疗1型糖尿病。这项研究的目的是开发一个基于生理药代动力学(PBPK)模型小鼠和LSF的浓度进行模拟来预测LSF在人类血清和组织后静脉注射和口服。LSF的浓度血清、脑、肝脏、肾脏、肺、肠道肌肉,测定在不同时间点超过60分钟的手性高效液相色谱法与紫外检测单剂量静脉注射后LSF男性cd -老鼠。PBPK模型被开发来描述血清药代动力学和组织分布的LSF使用适应II软件。药代动力学资料都安装同时获得模型参数。开发模型的特点以及LSF性格在老鼠身上。估计的内在肝间隙是5.427 ml / min和肝间隙计算使用搅拌好模型为1.22毫升/分钟。LSF的肾清除率是等于零。人类扩展模型,一个好的协议之间被发现文献中给出的模型和预测的血清LSF浓度时间配置文件后静脉注射剂量的3毫克/公斤。预测的LSF在口服后人体组织浓度要低得多,尽管两个高剂量使用,可能不足以发挥药理作用。 In conclusion, the mouse is a good model to study LSF pharmacokinetics following intravenous administration. The developed PBPK model may be useful to design future preclinical and clinical studies of this compound.

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药物酶

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Lisofylline	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节