氧化的外源性物质重组人细胞色素P450 1 b1。

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岛田T、Gillam EM,萨特TR,斯特里克兰PT, Guengerich FP,山崎H

氧化的外源性物质重组人细胞色素P450 1 b1。

药物金属底座Dispos。1997年5月,25(5):617 - 22所示。

PubMed ID

9152602 (在PubMed

]

文摘

人类细胞色素P450 (P450) 1 b1 (CYP1B1)最近被证明是一个重要的酶的激活不同前致癌物,如arylarenes nitroarenes,芳基胺活性代谢物引起DNA损伤的细胞。然而,尚不清楚这是否P450酶氧化也扮演角色的某些药物或模型基质中常用P450化验。我们检查的底物氧化活动重组人类CYP1B1酵母微粒体和比较这些活动与催化重组系统包含重组CYP1A1和CYP1A2从膜分离的大肠杆菌各自的互补表达。催化活动对其他人类的一些模型的基质P450酶包括体内CYP2A6基因表现,2 c9, 2 c19 2 d6 2 e1, 3 a4也决定和比较。CYP1B1催化苯并[a]芘3-hydroxylation利率低于CYP1A1但高于CYP1A2。活动对7-ethoxyresorufin O-deethylation催化由CYP1B1 CYP1A1的十分之一,但CYP1B1的Km值较低比CYP1A1和beplayappCYP1A2。CYP1B1也能够催化氧化茶碱和咖啡因,两个被CYP1A2的基质。CYP1B1没有氧化其他典型P450基质如香豆素、甲苯磺丁脲、S-mephenytoin, chlorzoxazone,硝苯地平,和睾酮,而低利率的氧化bufuralol CYP1B1 7-ethoxycoumarin被发现。这些结果表明,CYP1B1催化活动重叠CYP1A1和CYP1A2关于毒品和模型P450酶底物的氧化,虽然相对在这三个P450酶催化作用取决于不同基质。不同标记的活动CYP1B1尚未确定。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
咖啡因	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
茶碱	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
黄嘌呤	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节