CYP2B6归纳和预测评价的临床药物之间的相互作用:从智商财团感应的团体为行业工作的角度考虑。

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法赫米OA, Shebley现在M, Palamanda J, Sinz MW,拉姆斯登D, Einolf HJ,王陈L、H

CYP2B6归纳和预测评价的临床药物之间的相互作用:从智商财团感应的团体为行业工作的角度考虑。

药物金属底座Dispos。2016年10月,44 (10):1720 - 30。doi: 10.1124 / dmd.116.071076。Epub 2016年7月15日。

PubMed ID

27422672 (在PubMed

]

文摘

药物之间的相互作用(ddi)由于CYP2B6感应最近获得了声望和临床感应风险评估是由监管机构推荐。这项工作旨在评估CYP2B6的效力和CYP3A4感应体外和临床研究和评估依法韦伦的可预测性和安非他酮的临床调查基质CYP2B6归纳。分析表明,CYP3A4的大小感应高于CYP2B6体外和体内。ddi的大小造成的无法预测的安非他酮诱导静态或动态模型。另一方面,相对感应得分,净效应,基于生理药物动力学SimCYP模型使用依法韦伦导致改善DDI预测。虽然安非他酮和依法韦伦已经使用和被监管机构推荐临床CYP2B6探针DDI研究基质CYP3A4有助于新陈代谢探针和CYP2B6抗病诱导剂引起的所有引用。因此,必须采取谨慎当解释临床诱导结果因为缺乏这些探针的选择性。虽然在vitro-in体内外推为依法韦伦表现比安非他酮,解释的临床变化暴露coinduction抱愧蒙羞的CYP2B6 CYP3A4,以及增加的贡献在诱导条件下依法韦伦的CYP3A4代谢。电流方法和探针底物排除准确预测CYP2B6归纳。识别的敏感和选择性临床衬底CYP2B6(分数代谢> 0.9)需要改进在vitro-in体内外推法对描述潜在的CYP2B6-mediated ddi。 Alternative strategies and a framework for evaluating the CYP2B6 induction risk are proposed.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
依法韦伦	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
例如	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	没有	抑制剂 诱导物	细节