药物动力学、代谢和性格的deferasirox beta-thalassemic transfusion-dependent铁过载患者在药代动力学稳定状态。

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Waldmeier F,熊先生GJ Glaenzel U,黑兹尔K, Sechaud R,波特沃灵顿年代,简森-巴顿

药物动力学、代谢和性格的deferasirox beta-thalassemic transfusion-dependent铁过载患者在药代动力学稳定状态。

药物金属底座Dispos。2010年5月,38 (5):808 - 16。doi: 10.1124 / dmd.109.030833。Epub 2010年1月22日。

PubMed ID

20097723 (在PubMed

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文摘

Deferasirox (ICL670)是一种新型的每日一次,口头管理铁螯合剂治疗慢性铁过载transfusion-dependent贫血患者。吸收、分布、代谢和排泄的[14 c] deferasirox药代动力学稳定状态在五成人beta-thalassemic病人了。Deferasirox(1000毫克)连续6天每天口服一次达到稳定状态。7天,患者接受单一口服1000毫克剂量(大约20毫克/公斤)[14 c] deferasirox(2.5兆贝可)。血液、血浆、粪便和尿液样本收集放射性分析了7天,deferasirox,其铁复杂的Fe - (deferasirox) 2,和代谢物。Deferasirox很好吸收。Deferasirox及其复杂的铁占10%和87,分别辐射的等离子体(在稳态曲线下的面积)。粪便排泄发生了很大程度上的剂量(84%),和60%的放射性的粪便被确认为deferasirox。显然在粪便不变deferasirox部分归因于不完整的肠道吸收,部分是肝胆的消除deferasirox(包括初步的消除)和葡糖苷酸。只有8%的剂量和肾脏排泄主要包括葡糖苷酸M6。 Oxidative metabolism by cytochrome 450 enzymes to M1 [5-hydroxy (OH) deferasirox, presumably by CYP1A] and M4 (5'-OH deferasirox, by CYP2D6) was minor (6 and 2% of the dose, respectively). Direct and indirect evidence indicates that the main pathway of deferasirox metabolism is via glucuronidation to metabolites M3 (acyl glucuronide) and M6 (2-O-glucuronide).

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药物酶

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