演化的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药):环氧合酶(COX)抑制。

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Rao P,呈递EE

演化的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药):环氧合酶(COX)抑制。

J制药制药科学。2008年9月20日,11(2):81 - 110年代。

PubMed ID

19203472 (在PubMed

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目的:非甾体抗炎药构成一个重要类的药物治疗已经跨越了几个世纪的应用程序。治疗炎症性疾病如风湿性关节炎(RA)和骨关节炎(OA)从经典的药物阿司匹林最近兴衰的选择性cox - 2抑制剂提供了一个迷人的进化。努力最终发现一个神奇的子弹治疗炎症药物设计仍然是一个重要的挑战。本文追溯起源的非甾体抗炎药,在分子水平上的作用机制,如环氧合酶(COX)抑制,选择性COX - 2抑制剂的开发,他们的心血管副作用,一些近期发展目标的设计有效抗炎剂减少副作用。方法:文献数据提出了描述重要的发现与古典的顺序发展非甾体抗炎药,然后选择性COX - 2抑制剂,作用机理,考克斯抑制的结构基础,最近的发现。结果:非甾体抗炎药的发展简史和市场退出选择性COX - 2抑制剂解释说,其次是前列腺素生物合成的描述,考克斯种类、结构和功能。COX-1的结构基础和cox - 2抑制描述方法用来评估COX-1 / cox - 2抑制。这是紧随其后的是一段包含的主要化学类选择性cox - 2抑制剂。最后一节描述简单的一些最新进展向发展中有效抗炎剂,如一氧化氮供体NO-NSAIDs双重COX / LOX抑制剂和anti-TNF疗法。结论:已取得很大的进展对开发新型抗炎剂。 In spite of the tremendous advances in the last decade, the design and development of a safe, effective and economical therapy for treating inflammatory conditions still presents a major challenge.

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