抑制剂对人肝微粒体中可待因O-和n -去甲基化的不同影响。

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岳庆勇，肖杰

抑制剂对人肝微粒体中可待因O-和n -去甲基化的不同影响。

中华临床药物学杂志，1997;52(1):41-7。

PubMed ID

9143866 (PubMed视图

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摘要

目的:CYP2D6和CYP3A4分别催化可待因的O-和n -去甲基化。在两组人肝微粒体中研究了o -去甲基化吗啡和n -去甲基化去可待因的形成速率。结果:O-和n -去甲基化均有较高的K(m)值，表明对相应酶的亲和力较低。不同药物对O-和n -去甲基化的抑制作用不同。CYP2D6底物硫硝嗪、阿米替林、美托洛尔优先抑制可待因的o -去甲基化，而CYP3A4底物环孢素A、咪达唑仑、红霉素均是可待因n -去甲基化的强抑制剂。奎尼丁和木多卡因虽然是CYP3A的底物，但对可待因的o -去甲基化表现出优先抑制作用，表明对CYP3A的亲和力较低。美沙酮和右丙氧酚对CYP2D6的抑制作用优于CYP3A，而茶碱对O-和n -去甲基化的抑制作用不明显。结论:药物抑制人肝微粒体中可待因O-和n -去甲基化的能力，似乎分别与CYP2D6或CYP3A4在人体内的表观代谢具有良好的对应关系，表明该体外抑制试验可能是一种有用的筛选与这两种重要药物代谢酶相互作用的药物的方法。

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
阿米替林	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
可待因	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
可待因	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
右旋丙氧芬	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
右旋丙氧芬	细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
美沙酮	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
美沙酮	细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)	蛋白质组	人类	没有	抑制剂	细节