抑制H1-antihistamines对CYP2D6的影响——在人类肝微粒体和CYP2C9-mediated药物代谢反应。

文章的细节

引用

他张WQ N,肖克利D, Edeki T

抑制H1-antihistamines对CYP2D6的影响——在人类肝微粒体和CYP2C9-mediated药物代谢反应。

57欧元中国新药杂志。2002年2月,(12):847 - 51。

PubMed ID
11936702 (在PubMed
]
文摘

目的:屏幕的抑制性影响H1-antihistamines肝bufuralol 1 '羟基化和甲苯磺丁脲4-methylhydroxylation在人类肝脏微粒体。方法:Bufuralol 1羟基化和甲苯磺丁脲4-methylhydroxylation是用作CYP2D6指数反应和CYP2C9,分别。两种反应的代谢产物测定用高效液相色谱法,被用来作为指标是否CYP2D6 CYP2C9活动被抑制或受药物的影响。结果:所有五个H1-antihistamines研究显示浓度抑制CYP2D6-mediated bufuralol 1的羟基化50%抑制浓度(IC50) 32 - 109 microM的价值观。苯甲嗪和异丙嗪对甲苯磺丁脲抑制影响4-methylhydroxylation microM IC20值85和88 microM,分别。扑敏宁、扑尔敏、苯海拉明对CYP2C9没有抑制的影响。研究结论:所有五个H1-antihistamines CYP2D6抑制明显,但只有苯甲嗪和异丙嗪抑制CYP2C9浓度高于通常发生在等离子体中。异丙嗪、扑尔敏抑制CYP2D6在浓度非常接近他们的治疗性血浆浓度。进一步的研究在人类,尤其是在贫穷CYP2D6的代谢,将被要求证实了这些发现。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶
药物 生物 药理作用 行动
扑尔敏 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
苯甲嗪 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Dexchlorpheniramine 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
没有
底物
抑制剂
细节
异丙嗪 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
异丙嗪 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
扑敏宁 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节