CYP2B6 CYP3A4的贡献,CYP2C9亚型的去甲基氯胺酮在人类肝脏微粒体。

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Hijazi Y, Boulieu R

CYP2B6 CYP3A4的贡献,CYP2C9亚型的去甲基氯胺酮在人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。2002年7月,30 (7):853 - 8。

PubMed ID

12065445 (在PubMed

]

文摘

氯胺酮是一种广泛使用的药物麻醉和镇痛;它也被认为是作为药物的滥用,许多情况下的克他命非法消费报告。氯胺酮是由肝微粒体N-demethylated细胞色素P450 norketamine。负责氯胺酮代谢的酶的识别是非常重要的在临床实践中。在目前的研究中,我们调查了氯胺酮在人肝微粒体代谢临床相关的浓度。肝血浆浓度比氯胺酮的考虑。汇集人类肝微粒体和人类lymphoblast-expressed P450亚型。去甲基氯胺酮是与硝苯地平氧化酶活性(CYP3A4-specific标记反应),而且它还与S-mephenytoin N-demethylase活动(CYP2B6-specific标记反应)。CYP2B6 Orphenadrine,特定抑制剂,酮康唑,CYP3A4的特定抑制剂,抑制的去甲基氯胺酮在人肝微粒体。的活动在人类lymphoblast-expressed P450 CYP2B6高于CYP3A4和CYP2C9在3种不同浓度的氯胺酮,0.005,0.05,和0.5毫米。这些结果外推时使用的平均相对含量P450亚型在人类肝脏,CYP3A4酶主要参与克他命去。 The present study demonstrates that CYP3A4 is the principal enzyme responsible for ketamine N-demethylation in human liver microsomes and that CYP2B6 and CYP2C9 have a minor contribution to ketamine N-demethylation at therapeutic concentrations of the drug.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Esketamine	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
Esketamine	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Esketamine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
克他命	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
克他命	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节