协会有机阳离子转运蛋白1在2型糖尿病与不宽容二甲双胍:GoDARTS研究。

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唐纳利Dujic T,周K,洛杉矶,Tavendale R,帕默CN,皮尔森ER

协会有机阳离子转运蛋白1在2型糖尿病与不宽容二甲双胍:GoDARTS研究。

糖尿病。2015年5月,64 (5):1786 - 93。doi: 10.2337 / db14 - 1388。Epub 2014年12月15日。

PubMed ID

25510240 (在PubMed

]

文摘

二甲双胍是最广泛的处方药物治疗2型糖尿病(T2D)。然而,胃肠道(GI)副作用发展~ 25%的患者使用二甲双胍治疗,导致停药的治疗在~ 5%的病例。我们假设减少运输二甲双胍通过有机阳离子转运体1 (OCT1)可能会增加二甲双胍浓度在肠道,导致严重的胃肠道副作用和药物停用的风险增加。我们比较表型,运输功能下降OCT1变体,和伴随的处方药物抑制OCT1运输在251年不能容忍和1915年完全metformin-tolerant T2D的病人。我们表明,女性和老年人更有可能是二甲双胍不能容忍。伴随的使用药物,抑制OCT1活性,与不宽容(优势比(或)1.63 (95% CI 1.22 - -2.17), P = 0.001)和运输两个功能下降OCT1等位基因与运输一个不足或没有等位基因(或2.41 (95% CI 1.48 - -3.93), P < 0.001)。不超过四倍更有可能产生(或4.13 (95% CI 2.09 - -8.16), P < 0.001)与两个人功能下降OCT1等位基因与OCT1抑制剂治疗。我们的研究结果表明,减少OCT1二甲双胍偏狭的交通是一个重要的决定因素。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
氯吡格雷	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
可待因	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Doxazosin	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
哌唑嗪	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节