(-)- (1 r, 2 r) 3 - (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)苯酚盐酸盐(盐酸tapentadol):一种新型mu-opioid受体激动剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂与广谱镇痛属性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Tzschentke TM, Christoph T, Kogel B, Schiene K的母鸡HH, Englberger W, Haurand M, Jahnel U,克莱莫TI Friderichs E·德·Vry J

(-)- (1 r, 2 r) 3 - (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)苯酚盐酸盐(盐酸tapentadol):一种新型mu-opioid受体激动剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂与广谱镇痛属性。

J Exp其他杂志》2007年10月,323 (1):265 - 76。Epub 2007年7月26日。

PubMed ID

17656655 (在PubMed

]

文摘

(-)- (1 r, 2 r) 3 - (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)苯酚盐酸盐(盐酸tapentadol)是一种新型micro-opioid受体(铁道部)受体激动剂(Ki = 0.1 microM;相对有效性与吗啡相比88% (35 s]鸟苷5 ' 3 -三磷酸(含硫的)结合试验)和NE再摄取抑制剂(Ki = 0.5 microM synaptosomal再摄取抑制)。体内显示颅内微量透析可把时程延长tapentadol,相比吗啡,产生大量增加细胞外水平的NE(+ 10毫克/公斤i.p。450%)。Tapentadol展出镇痛效果在各种动物模型的急性和慢性疼痛(热板,tail-flick,打滚,Randall-Selitto,芥末油结肠炎,慢性收缩损伤(CCI)和脊神经结扎(SNL)], ED50值从8.2到13毫克/公斤后ip管理的老鼠。尽管50倍低亲和力铁道部,镇痛效力的tapentadol只有两到三倍低于吗啡,这表明tapentadol的双模式的行动可能导致opiate-sparing效果。NE的角色的镇痛疗效tapentadol SNL模型中直接显示,tapentadol强烈的镇痛效应减少alpha2-adrenoceptor拮抗剂育亨宾只有适度减毒的铁道部拮抗剂纳洛酮,而相反的是吗啡。包容发展的镇痛效应tapentadol CCI模型是慢两倍吗啡。建议广大镇痛tapentadol概要及其相对宽容的发展阻力可能是由于行动的双模式组成的铁道部激活和NE再摄取抑制。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tapentadol	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节