芬太尼的药代动力学性质的颊平板电脑:第一阶段,非盲、100年单剂量交叉研究,200年、400年和800年microg在健康成人志愿者。

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芬太尼的药代动力学性质的颊平板电脑:第一阶段,非盲、100年单剂量交叉研究,200年、400年和800年microg在健康成人志愿者。

其他。2006年5月,28(5):707 - 14所示。

PubMed ID

16861092 (在PubMed

]

文摘

背景:芬太尼冒泡的含片(FEBT)旨在提高芬太尼的吸收的速度和程度,阿片类药物,通过颊粘膜。目的:本研究的目的是评估在健康志愿者FEBT的剂量比例的潜在治疗剂量范围(100 - 800年microg)和描述的药代动力学(PK) 4剂量(100、200、400、800 microg) FEBT。方法:这个阶段我、随机、非盲、4-period交叉研究是由辐射研究,夏威夷火奴鲁鲁。与阿片类药物耐受不良的健康成人志愿者被随机分配接受1 4单剂FEBT序列:100年,200年,400年和800年microg(选择包含预期的治疗剂量范围内),与每个连续的政府被洗脱期>或= 7天。盐酸环丙甲羟二羟吗啡酮(50片)administered-15 FEBT和3小时前和9小时后政府阻止阿片受体介导芬太尼的影响。测量等离子体浓度芬太尼静脉样品获得超过72小时后FEBT管理。早期的芬太尼暴露评估使用AUC从0到0.75小时(中值T (max)的参考剂量[100 microg]) (AUC (0-Tmax '))。不良事件(AEs)监测和记录在医学上的研究人才。结果:32科目(26人,6女性;平均(SD)的年龄,29.3(7.2)年(范围,19-44年); mean [SD] weight, 74.7 [10.7] kg) were enrolled. Median T was between 35 and 45 minutes after FEBT administration. AUC(0-infinity) and C(max) increased approximately linearly with increasing doses of FEBT. Mean plasma fentanyl concentrations decreased from C(max) in a biexponential manner at the 100- and 200-microg doses and decreased in a triexponential manner at the 800-mug dose. Despite the triexponential decrease in the mean profile observed with the 400-microg dose, a biexponential decrease was observed in approximately half of the individual profiles. AUC(0-Tmax') ranged from 0.09 ng x h/mL with the 100-microg dose to 0.52 ng x h/mL with the 800-microg dose. The most commonly reported AEs in the 100-, 200-, 400-, and 800-microg dose groups were as follows: application-site erythema, 3, 3, 4, and 3 subjects, respectively; nausea, 3, 2, 5, and 4 subjects; somnolence, 3, 2, 3, and 2 subjects; and headache, 3, 2, 1, and 4 subjects. None of the AEs were serious. CONCLUSIONS: In this study of the dose proportionality of FEBT in healthy volunteers, the PK profile of FEBT was characterized by a high early systemic exposure of fentanyl (0.09-0.52 ng x h/mL). Dose-dependent parameters (C(max) and AUC) increased in an approximately dose-proportional manner from 100 to 800 microg FEBT.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
3-Methylthiofentanyl	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
芬太尼	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Remifentanil	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节