药物动力学和芬太尼剂量比例冒泡的颊片在健康志愿者。

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达尔维什米,Tempero K, Kirby M,汤普森J

药物动力学和芬太尼剂量比例冒泡的颊片在健康志愿者。

Pharmacokinet。2005; 44 (12): 1279 - 86。

PubMed ID

16372825 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:芬太尼冒泡的颊平板电脑(FEBT)是为了提高速度和效率的芬太尼通过颊粘膜吸收。本研究进行描述和评估药物的剂量比例FEBT在健康志愿者在潜在的治疗剂量范围内。方法:25健康成人(平均年龄33年)完成了单剂、随机、非盲、four-dose,本,FEBT的交叉研究。他们管理FEBT 200、500、810或1080 microg。受试者在研究中没有阿片类宽容;因此,纳曲酮是芬太尼用于阻止任何阿片受体介导的影响。静脉血液样本的测量血清浓度芬太尼剂量后获得超过36小时。不良事件记录在整个研究。结果:FEBT的药物动力学特征是一个吸收阶段平均时间达到最大血清浓度(达峰时间)0.75 - -0.99小时,无论剂量是相一致的。意味着血清浓度芬太尼展出biexponential下降从高峰在200年和500年FEBT microg剂量和triexponential下降后,810年和1080年FEBT microg剂量。 The maximum serum concentration (Cmax) of fentanyl was proportional up to and including the 810microg dose. The increase in Cmax was 20% less than proportional at the 1080microg dose. Systemic exposure to fentanyl, as measured by the area under the serum concentration-time curve from time zero to infinity (AUCinfinity), increased proportionally with increasing doses of FEBT (200-1080microg). No serious adverse events were reported during the study. CONCLUSION: The pharmacokinetics of FEBT were characterised by a high early fentanyl concentration as a result of absorption across the buccal mucosa of the oral cavity, which results in bypassing first-pass metabolism. This high early tmax contributed to enhanced early systemic fentanyl exposure. Maximum concentration and AUCinfinity of FEBT increased in a dose-proportional manner from 200 to 810microg. This study provides preliminary pharmacokinetic data for FEBT across the potential therapeutic dose range.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
3-Methylthiofentanyl	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
芬太尼	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Remifentanil	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节