5 -羟色胺引起内皮一氧化氮合酶激活牛主动脉内皮细胞培养。

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麦克达菲我Coaxum SD, Maleque MA

5 -羟色胺引起内皮一氧化氮合酶激活牛主动脉内皮细胞培养。

Proc Soc实验医学杂志。1999年9月,221 (4):386 - 90。

PubMed ID
10460702 (在PubMed
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激活内皮一氧化氮合酶(以挪士)导致生产的一氧化氮(NO)介导内皮细胞的vasorelaxing性质。这个项目的目的是为了解决的可能性,5 -羟色胺(5 -)刺激以挪士活动牛主动脉内皮细胞(BAEC)文化。这里,我们测试的假设5 -受体调节以挪士激活通过测量agonist-stimulated [3 h] L-citrulline ([3 h] L-Cit)形成BAEC文化。我们发现5 -刺激转换[3 h]精氨酸([3 h] L-Arg) [3 h] L-Cit,表明以挪士激活。5-HT1B高亲和力受体激动剂,5-nonyloxytryptamine (5-NOT)刺激[3 h] L-Cit营业额反应浓度- (0.01 nM 100 microM)和时间。最大反应受体激动剂曝光后10分钟内观察。这些反应是有效被5-HT1B受体拮抗剂,isamoltane, 5-HT1B / 5-HT2受体拮抗剂,methiothepin,和以挪士选择性拮抗剂(0.01 -10 microM): L-Nomega -monomethyl-L-arginine (L-NMMA)和L-N omega-iminoethyl-L-ornithine (L-NIO)。预处理的BAEC文化百日咳毒素(PTX;1 - 100 ng / ml) 16小时导致重要的抑制agonist-stimulated以挪士活动,表明胃肠道蛋白质的参与。这些研究结果提供的证据5-HT1B受体/以挪士途径,会计部分激活5 -以挪士。 Further investigation is needed to determine the role of other vascular 5-HT receptors in the stimulation of eNOS activity.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
瓜氨酸 内皮一氧化氮合酶 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节