抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。
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引用
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辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E
抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。
欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。
- PubMed ID
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9537821 (在PubMed]
- 文摘
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使用放射性配体结合分析,我们确定了平衡离解常数(KD) 37抗抑郁药,三的代谢物(desmethylcitalopram、desmethylsertraline norfluoxetine),一些情绪稳定剂,和各种其他化合物(苯二氮卓类抗癫痫药,钙离子通道拮抗剂,精神兴奋药、抗组胺药,和类)对人类的5 -羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白。在我们测试的化合物,马吲哚在人类最有效的去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白与KD的0.45 + / - 0.03和8.1 + / - 0.4 nM,分别。舍曲林(KD = 25 + / - 2海里)和nomifensine(56 + / - 3海里)是人类的两种最有效的抗抑郁药物多巴胺转运体。我们在绑定显示抗抑郁亲和力显著相关性(R = 0.93),血清素,去甲肾上腺素(R = 0.97)和多巴胺(R = 0.87)转运蛋白抑制吸收各自的值相比不仅在老鼠大脑突触体。这些数据是有用的在预测一些可能的副作用和药物之间的相互作用的抗抑郁药物和相关化合物。
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