药物动力学和食品互动小说替诺福韦的前药,替诺福韦伟延胡索酸酯,在健康的志愿者。

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陈陆C,贾庆林Y, L,丁Y,杨J,陈M,歌Y,太阳X,温家宝一个

药物动力学和食品互动小说替诺福韦的前药,替诺福韦伟延胡索酸酯,在健康的志愿者。

中国制药。2013年4月,38 (2):136 - 40。doi: 10.1111 / jcpt.12023。Epub 2012年12月28日。

PubMed ID
23278367 (在PubMed
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文摘

什么是已知的和目的:泰诺福韦伟延胡索酸酯是一种新型酯前体药物替诺福韦,一个特定anti-hepatitis B病毒(HBV)的候选药物。药代动力学性质和食物摄入量的影响替诺福韦在健康成年人伟尚未报道。本研究的目的是评估替诺福韦的药代动力学性质和食物交互伟在中国健康志愿者。方法:药代动力学研究包括一个提升单剂150,300,600毫克和多个剂量300毫克。食品相互作用后评估单剂量口服泰诺福韦伟延胡索酸酯300毫克管理标准和高脂肪高能量早餐或12 h后很快。替诺福韦的药代动力学参数在每个治疗周期计算使用non-compartmental分析。结果:150年一剂之后,300年和600毫克,替诺福韦的主要药代动力学参数如下:Cmax 209.6, 456.7, 989.8 ng / mL;h AUClast 1744.9, 2663.5, 6010.2 ng / mL,分别。在多个剂量300毫克,替诺福韦的主要药代动力学参数Cmax 523.4 ng / mL, h AUClast 4152.4 ng / mL。在单剂量300毫克标准和高脂肪高能量早餐,替诺福韦的主要药代动力学参数Cmax 448.5 ng / mL, h AUClast 3286.8 ng / mL。 The plasma Cmax and AUC of tenofovir showed significance difference between a single dose of 300 mg and the accordingly multiple doses (P < 0.05). A standard high-fat meal enhanced mean AUClast values of tenofovir (relative AUClast = 125.8%; 90% CI 114.5, 136.2); however, food did not show any significant on Cmax (relative Cmax = 103.4%; 90% CI 94.6, 112.6). WHAT IS NEW AND CONCLUSIONS: Oral tenofovir dipivoxil fumarate produced predictable and dose-proportional plasma tenofovir pharmacokinetics. The accumulation ratio was 1.51, suggesting tenofovir dipivoxil fumarate displayed accumulation after repeated administration. The bioavailability of tenofovir dipivoxil fumarate was increased by approximately 25% as measured by AUClast after a single dose when taken with food, compared with fasting.

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