人mu-阿片受体的阿片配体结合是由受体的新剪接变体调节的。
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崔海生，金春生，黄志强，宋基基，王伟，邱勇，罗培，魏林，陆海辉
人mu-阿片受体的阿片配体结合是由受体的新剪接变体调节的。
生物化学生物物理研究，2006年5月19日;343(4):1132-40。Epub 2006 3月23日。
- PubMed ID
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16580639 (PubMed视图］
- 摘要
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吗啡和吗啡类药物(如海洛因)的药理作用主要通过mu-阿片受体(MOR)介导。有人提出，MOR的功能多样性可能与MOR基因的选择性剪接有关。虽然已经报道了许多MOR mRNA剪接变异，但其生物学功能一直存在争议。在这项研究中，发现了人类MOR基因的两个新的剪接变体。剪接变异体1和2(这里称为SV1和SV2)保留内含子i的不同部分。SV1和SV2的体外翻译产生具有预测分子量的蛋白质。剪接变异蛋白在第一个跨膜结构域之前与野生型or -1相同，但在第一个细胞内环结构域之后不同。RT-PCR证实hMOR的SV1和SV2存在于人神经母细胞瘤NMB细胞和人全脑中。在受体结合实验中，表达SV1和SV2的细胞不表现出与[(3)H]二丙诺啡的结合。MOR的形成。SV1和MOR。SV2异质二聚体通过共免疫沉淀和MOR与剪接变体之间的生物发光共振能量转移进行了验证。 Co-transfection of MOR-GFP and SV-DsRed gene showed that MOR and SV protein co-localized at the cytoplasmic membrane. In NMB cells expressing human MOR gene, transfection of SV1 or SV2 reduced binding activity of the endogenous MOR. These data support a potential role of SV1 and SV2 proteins as possible biological modulator of human mu-opioid receptor.