选择性的孕激素和雄激素受体结合progestagens用于口服避孕药。
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Kloosterboer黄建忠、Vonk-Noordegraaf CA Turpijn电子战
选择性的孕激素和雄激素受体结合progestagens用于口服避孕药。
避孕措施。1988年9月,38 (3):325 - 32。
- PubMed ID
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3139361 (在PubMed]
- 文摘
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相对约束力的亲和力(rba)的四个孕化合物(norethisterone、levonorgestrel 3-keto-desogestrel和孕二烯酮)为人类孕激素和雄激素受体以MCF-7细胞溶质和完整MCF-7细胞。绑定的孕激素受体,组织2058年和3236年组织(或3-keto-desogestrel)被用作标记配体。以下排名(低到高)的澳大利亚央行核(完整的细胞)孕激素受体无论使用的配体的发现:norethisterone远低于levonorgestrel不到3-keto-destogestrel小于孕二烯酮。之间的差异的各种progestagens意义重大,除了3-keto-desogestrel和孕二烯酮之间,当组织2058用作配体。胞质孕激素受体,相同的顺序找到除了类似的澳大利亚央行发现孕二烯酮和3-keto-desogestrel。四个progestagens显然对不同绑定到雄激素受体在完整细胞使用二氢睾酮作为标记配体;排名(低到高):norethisterone少于3 keto-desogestrel不到levonorgestrel和孕二烯酮。3-keto-desogestrel之间的区别和levonorgestrel或孕二烯酮是重要的。选择性指数(比率意味着央行的孕激素受体的雄性激素受体)在完整细胞明显高于3-keto-desogestrel比levonorgestrel孕二烯酮和norethisterone。从这些结果我们得出这样的结论:引入18-methyl norethisterone (levonorgestel)增加绑定到孕激素和雄激素受体。(抽象截断在250字)