碳酸酐酶抑制剂。珊瑚分泌同种型的抑制研究磺胺类药。

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Bertucci, Innocenti, Zoccola D, Scozzafava, Tambutte年代,Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。珊瑚分泌同种型的抑制研究磺胺类药。

Bioorg医疗化学。2009年7月15日,17 (14):5054 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.063。2009年5月30日Epub。

PubMed ID

19520577 (在PubMed

]

文摘

新克隆的珊瑚的抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)调查了一系列磺酰胺类,包括一些临床使用衍生品(dichlorophenamide,乙酰唑胺、methazolamide ethoxzolamide dorzolamide, brinzolamide, benzolamide,和舒必利,或indisulam,一种化合物在临床开发抗肿瘤药物),以及氨基磺酸盐抗癫痫托吡酯。一些简单的氨基酸- /肼/ hydroxy-substituted芳香杂环磺胺类药也被包括在研究中。所有类型的活动已发现,较低的效力抑制剂(K (I)在163 - 770海里),或与媒介效能抑制剂(K (I)在75.1 -105海里),而ethoxzolamide几个临床使用磺酰胺类和杂环化合物显示更强的力量,与K (I)在16 - 48.2 nm的范围。更好地理解这些抑制剂可能是有用的生理作用Stylophora pistillata CA (STPCA)珊瑚及其参与biomineralisation在这个全球变暖的时代。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶1	Ki (nM)	6690年	N /一个	N /一个	细节
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶2	Ki (nM)	495年	N /一个	N /一个	细节
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	45000年	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
舒必利	碳酸酐酶2	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Sulthiame	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节