织alniditan的性质,舒马曲坦和双氢麦角胺人类5-HT1B 5-HT1D受体表达各种哺乳动物细胞系。

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勒,武泰R, Van Gompel P个L, Vanhoenacker P, Haegeman G, Luyten WH,莱森我

织alniditan的性质,舒马曲坦和双氢麦角胺人类5-HT1B 5-HT1D受体表达各种哺乳动物细胞系。

Br J杂志。1998年4月,123 (8):1655 - 65。

PubMed ID

9605573 (在PubMed

]

文摘

1。Alniditan,小说偏头痛流产的代理,是一个强有力的5-HT1B / 5-HT1D nM亲和力的受体激动剂。我们alniditan争胜的特性相比,舒马曲坦和双氢麦角胺克隆人类5-HT1B受体表达200 fmol毫克(1)蛋白质(Bmax) non-induced L929sA细胞,在740 fmol毫克(1)蛋白在HEK 293和2300 fmol毫克(1)蛋白质mIFNbeta-induced L929sA细胞,和人类克隆5-HT1D受体表达C6神经胶质瘤细胞(780年Bmax fmol毫克(1)蛋白质)。2。丁酸钠治疗人类(h)的表达水平增加5-HT1B HEK 293细胞受体和h5-HT1D受体在C6神经胶质瘤细胞大约3折,[3 h] 5的结合亲和力和[3 h] -alniditan未受影响。3所示。论争的属性进行评估基于抑制环腺苷酸积累后的细胞刺激腺苷酸环化酶forskolin或异丙肾上腺素。Alniditan,舒马曲坦和双氢麦角胺等全在hS-HT1B受体受体激动剂(IC50值是1.7,20和2海里,分别在HEK 293细胞)和hS-HT1D受体(IC50值为1.3,2.6和2.2 nM,分别)。h5-HT1B受体激动剂效能的化合物与更高的受体密度略有增加。相反的是拮抗剂(ocaperidone,利培酮和ritanserin)。 4. This comparative study demonstrated that alniditan was 10 times more potent than sumatriptan at the h5-HT1B receptor, and twice as potent at the h5-HT1D receptor. Dihydroergotamine was more potent an agonist at the h5-HT1B receptor when expressed at high and low level in L929sA cells (but not in HEK 293 cells), and was less potent at the hS-HT1D receptor.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
双氢麦角胺	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节