磺脲敏感性和丰富的表情暗示内向整流K +通道在果蝇肾功能。

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埃文斯JM,艾伦AK,戴维斯SA,陶氏农协

磺脲敏感性和丰富的表情暗示内向整流K +通道在果蝇肾功能。

J Exp。2005年10月,208 (Pt 19): 3771 - 83。

PubMed ID

16169954 (在PubMed

]

文摘

昆虫马氏(肾)小管有能力运送流体以非凡的速度。钾的继发性主动转运的顶端表面主细胞基底必须由一个高容量匹配条目钾路线。最近的微阵列分析果蝇小管确认三个极其丰富和充实K(+)通道基因编码三个内向整流果蝇渠道:红外光谱、irk2 irk3。丰富的表达内在的整流器渠道小管被定量rt - pcr验证,和所有三个恶心本地化主要细胞的主要部分(较低的小管和红外irk3)通过原位杂交,暗示角色主要分泌和重吸收。一个新的接头形式的irk2也确定了。液分泌的整流器的作用是评估小组的内向整流通道的选择性抑制剂,在治疗糖尿病药磺脲。完全抑制液分泌,IC(50)为0.78 l更易与格列本脲(1),约5更易与l对甲苯磺丁脲(1),0.01 l(1)更易与米诺地尔和0.1 l更易与对氯甲苯噻嗪(1)。药理学是符合一类lower-affinity内向整流频道,没有形成一个专性多聚体与磺脲受体(SUR),尽管影响non-IRK目标不能排除。格列本脲抑制基底液分泌类似于K(+)无盐。放射性标记格列本脲是由小管有说服力地运输和代谢。 Furthermore, glibenclamide is capable of blocking transport of the organic dye amaranth (azorubin S), at concentrations of glibenclamide much lower than required to impact on fluid secretion. Glibenclamide thus interacts with tubule in three separate ways; as a potent inhibitor of fluid secretion, as an inhibitor (possibly competitive) of an organic solute transporter and as a substrate for excretion and metabolism.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
米诺地尔	ATP-sensitive内向整流钾通道1	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节