COX-3，一种环氧化酶-1变体，被对乙酰氨基酚和其他镇痛/退热药物抑制:克隆，结构和表达。

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Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL

COX-3，一种环氧化酶-1变体，被对乙酰氨基酚和其他镇痛/退热药物抑制:克隆，结构和表达。

中国科学院学报(自然科学版)2002年10月15日;99(21):13926-31。Epub 2002 9月19日。

PubMed ID

12242329 (PubMed视图

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摘要

两种环加氧酶同工酶，COX-1和-2，已知催化前列腺素合成的限速步骤，是非甾体抗炎药物的靶标。在这里，我们描述了第三种不同的COX同工酶COX-3，以及两个较小的COX-1衍生蛋白(部分COX-1或PCOX-1蛋白)。COX-3和其中一个PCOX-1蛋白(PCOX-1a)由COX-1基因制成，但在它们的mrna中保留内含子1。PCOX-1蛋白还含有COX-1 mRNA外显子5-8的帧内缺失。COX-3和PCOX mrna在犬大脑皮层中表达，在分析的其他组织中表达量较少。在人类中，cox - 3mrna的转录本约为5.2 kb，在大脑皮层和心脏中表达最多。在哺乳动物COX-1基因中，内含子1在长度和序列上是保守的。该内含子包含一个ORF，根据哺乳动物种类，将30-34 aa插入疏水信号肽，引导COX-1进入内质网腔和核膜。COX-3和PCOX-1a作为膜结合蛋白在昆虫细胞中高效表达。信号肽没有从任何一种蛋白质中裂解，两种蛋白质都被糖基化。 COX-3, but not PCOX-1a, possesses glycosylation-dependent cyclooxygenase activity. Comparison of canine COX-3 activity with murine COX-1 and -2 demonstrates that this enzyme is selectively inhibited by analgesic/antipyretic drugs such as acetaminophen, phenacetin, antipyrine, and dipyrone, and is potently inhibited by some nonsteroidal antiinflammatory drugs. Thus, inhibition of COX-3 could represent a primary central mechanism by which these drugs decrease pain and possibly fever.

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