减少有毒代谢物对乙酰氨基酚的形成。
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Hazai E, Vereczkey L, Monostory K
减少有毒代谢物对乙酰氨基酚的形成。
生物化学Biophys Res Commun。2002年3月8日,291 (4):1089 - 94。
- PubMed ID
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11866476 (在PubMed]
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对乙酰氨基酚是一种广泛使用的非处方药物过量导致严重的肝损伤。细胞色素P450-dependent对乙酰氨基酚氧化导致的形成有毒N-acetyl-p-benzoquinone-imine (NAPQI)。抑制细胞色素P450酶负责NAPQI形成可能是有用的——除了防治治疗管理对乙酰氨基酚过量。调查进行了使用人类肝脏微粒体测试是否选择性抑制细胞色素p450减少NAPQI形成。CYP3A4的选择性抑制CYP1A2并没有减少,而抑制体内CYP2A6基因表现和CYP2E1显著降低NAPQI形成。此外,选择性CYP2E1抑制剂,用于人类治疗检测NAPQI形成的抑制作用。4-Methylpyrazole、戒酒硫和diethyl-dithiocarbamate是最强有力的抑制剂的IC(50)值50 microM 8 microM和33 microM分别。尽管cimetidin用于治疗对乙酰氨基酚过量作为细胞色素P450抑制剂,它不能减少NAPQI形成。
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