识别和描述功能nongenomic孕激素受体对人类精子膜。

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Maggi Luconi M, Bonaccorsi L, M, Pecchioli P, Krausz C, Forti G, Baldi E

识别和描述功能nongenomic孕激素受体对人类精子膜。

中国性金属底座。1998年3月,83 (3):877 - 85。

PubMed ID
9506743 (在PubMed
]
文摘

功能性nongenomic孕酮(P)受体的存在在人类精子被平衡结合调查研究完整的精子,精子溶解产物配体污点和免疫印迹分析,以及测定的影响精子细胞内钙离子浓度的类固醇。结合实验研究使用progesterone-11alpha-glucuronide - [125 i] iodotyramine作为示踪剂。计算机分析使用不同的类固醇作为竞争对手竞争的曲线表示两个不同的结合位点的存在对于P高亲和力的网站(Kd摩尔范围)似乎是专门针对P,而低亲和力在微摩尔的范围(Kd)结合能力等于11 beta-hydroxyprogesterone (11 betaohp)和17 alpha-hydroxyprogesterone (17 alphaohp)。亲和常数之间存在显著的相关性(由绑定研究)和EC50值P的影响,11 betaohp,和17 alphaohp fura-2-loaded精子细胞内钙离子,强烈表明P-binding网站参与类固醇的生物学效应。特别是,P是两相的剂量反应曲线,摩尔的EC50范围,另一个在微摩尔的范围内。反之,曲线11 betaohp和17 alphaohp单相,EC50只是在微摩尔的范围。配体的污点分析精子总溶解产物进行peroxidase-conjugated P显示存在两种结合蛋白的54和特定的57 kDa P .的确,peroxidase-conjugated P绑定被同时出现的非结合的类固醇。使用αc262抗体,针对基因受体的P-binding域,我们发现两个相似的蛋白质分子质量(54和57 kDa),而使用抗体针对基因组的dna结合蛋白和氨基端域P受体,两种蛋白质没有检测到。此外,意味着和p57似乎主要定位在精子细胞膜和细胞质中几乎没有影响。这些蛋白质的参与生物效应的P表示了强烈抑制作用的αc262 P-induced生产人类精子的顶体反应。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
孕酮 孕激素受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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