绑定的抗抑郁药物对人类大脑受体:关注新一代化合物。
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库萨克B,尼尔森,Richelson E
绑定的抗抑郁药物对人类大脑受体:关注新一代化合物。
精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。
- PubMed ID
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7855217 (在PubMed]
- 文摘
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用放射性配体结合试验和事后正常人类大脑组织,我们获得了平衡解离常数(Kds) 17抗抑郁药物和代谢物的两组胺H1,毒蕈碱的,α1-adrenergicα2-adrenergic,多巴胺D2, 5-HT1A血清素,5 -羟色胺5-HT2受体。几个新抗抑郁药与老药。antiparkinson,此外,我们研究了一些antimuscarinic抗组胺剂,安定的化合物在这些受体。经典三环类抗抑郁药、抗抑郁药物是最有效的药物在五个受体(α2-adrenergic和5-HT1A受体)。chlorophenylpiperazine导数抗抑郁药(etoperidone、奈法唑酮、曲唑酮)是最有效的抗抑郁药在α2-adrenergic 5-HT1A受体。十抗组胺药测试,没有一个更强大的比多虑平组胺H1受体。毒蕈碱的受体在抗抑郁药和抗组胺药的效力范围,这对antimuscarinics大多是较弱的比。从体外数据,我们预计adinazolam,安非他酮,氟西汀,舍曲林,tomoxetine,文拉法辛不阻止任何这五个受体体内。抗抑郁药物的力量阻止特定受体是预测的某些副作用和药物之间的相互作用。这些研究可以为临床医生提供指导抗抑郁药物的选择。
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Etoperidone Sodium-dependent多巴胺转运体 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Etoperidone Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Etoperidone Sodium-dependent羟色胺转运体 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 阿米替林 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 450年 N /一个 N /一个 细节 阿米替林 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 18 N /一个 N /一个 细节 阿米替林 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 690年 N /一个 N /一个 细节 阿米替林 组胺H1受体 Ki (nM) 0.95 N /一个 N /一个 细节 溴苯那敏 组胺H1受体 Ki (nM) 6.06 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 6400年 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 350年 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 组胺H1受体 Ki (nM) 60 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 66年 N /一个 N /一个 细节 多虑平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 276年 N /一个 N /一个 细节 多虑平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 27 N /一个 N /一个 细节 多虑平 组胺H1受体 Ki (nM) 0.17 N /一个 N /一个 细节 多虑平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 23 N /一个 N /一个 细节 氟西汀 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 280年 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 5800年 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 150年 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 组胺H1受体 Ki (nM) 37 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 46 N /一个 N /一个 细节 奈法唑酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 80年 N /一个 N /一个 细节 奈法唑酮 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 26 N /一个 N /一个 细节 奈法唑酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 640年 N /一个 N /一个 细节 去甲替林 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 294年 N /一个 N /一个 细节 去甲替林 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 41 N /一个 N /一个 细节 去甲替林 组胺H1受体 Ki (nM) 6.3 N /一个 N /一个 细节 曲唑酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 96年 N /一个 N /一个 细节 曲唑酮 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 曲唑酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 320年 N /一个 N /一个 细节 曲唑酮 组胺H1受体 Ki (nM) 1100年 N /一个 N /一个 细节 育亨宾 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 3.6 N /一个 N /一个 细节