α (2C)-肾上腺素能受体介导脊髓镇痛和肾上腺素能-阿片协同作用。

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Fairbanks CA, Stone LS, Kitto KF, Nguyen HO, Posthumus IJ, Wilcox GL

α (2C)-肾上腺素能受体介导脊髓镇痛和肾上腺素能-阿片协同作用。

中华药物学杂志2002年1月;30(1):102 - 102。

PubMed ID

11752127 (PubMed视图

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摘要

α (2A)-肾上腺素能受体(AR)亚型介导α (2)AR激动剂可乐定、右美托咪定、去甲肾上腺素和5-溴- n -(4,5-二氢- 1h -咪唑-2-基)-6-喹草胺(UK-14,304)诱导的抗伤害感受，以及UK-14,304与阿片类激动剂[D-Ala(2)，N-Me-Phe(4)，Gly(5)-ol]-脑啡肽和deltorphin II的抗伤害协同作用。α(2)-肾上腺素能(α (2A)-， α (2B)-(，) α (2C)-)和阿片类(mu-， delta-， kappa-)亚型的差异定位表明亚型对参与阿片类-肾上腺素能镇痛协同作用的差异。本研究应用一种新型咪唑啉(1)/ α(2)-肾上腺素能受体镇痛药莫索尼定来测试α (2B)-和α (2C)AR在抗接种和抗接种协同作用中的作用，因为莫索尼定的脊髓抗接种活性对α (2A)AR的依赖性极小。鞘内给药莫索尼定在α (2A)AR (d79n - α (2A)AR)和α (2C)AR敲除(KO)小鼠的两种突变小鼠中产生了相似的(2-3倍)下降。在α (2B)KO小鼠中，莫索尼定的效力没有改变，这表明该亚型不参与莫索尼定诱导的脊髓抗接种。在d79n - α (2A)小鼠和α (2C)KO小鼠中，选择性α(2)受体拮抗剂SK&F 86466均可剂量依赖地抑制莫索尼定介导的抗接种作用，这表明α (2)AR在没有α (2A)-或α (2C)AR时都需要激活。针对α (2C)AR的反义寡脱氧核苷酸脊柱给药降低了α (2C)AR的免疫反应性和莫索尼定的抗伤害效力。等位图分析表明，莫索尼定-deltorphin抗伤害协同作用在d79n - α (2A)小鼠中存在，但在α (2C)AR-KO小鼠中不存在。这些结果证实，α (2C)AR亚型有助于脊髓抗创痛和与阿片类药物的协同作用。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
可乐定	α - 2a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Dexmedetomidine	α - 2a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节