积极调节肝肉毒碱棕榈酰转移酶1 (CPT1A)大豆异黄酮和左卡尼汀的活动。

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胫骨,曹SY,李呃,李SJ,常是,李TR

积极调节肝肉毒碱棕榈酰转移酶1 (CPT1A)大豆异黄酮和左卡尼汀的活动。

45欧元J减轻。2006年3月,(3):159 - 64。Epub 2005年12月20日。

PubMed ID
16362726 (在PubMed
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文摘

背景:染料木黄酮增加CPT1A,机会病原反应酶,酶活性增加CPT1A HepG2细胞转录,因此,抑制高脂肪诱导C57BL / 6 j小鼠肥胖。染料木素和大豆苷是最丰富的大豆异黄酮。的影响研究的目的:探讨co-treatment染料木黄酮和左卡尼汀CPT1A大豆苷也增加酶活性和确定CPT1A活动和建立细胞系,可用于屏幕CPT1A转录调节的化学物质。方法:CPT1A酶活性的测定与10 microM HepG2细胞孵化后染料木黄酮或10 microM黄素或1毫米左卡尼汀或结合10 microM染料木黄酮和1毫米左卡尼汀或结合10 microM黄素和左卡尼汀1毫米。CPT1A的信使rna表达水平是由实时PCR方法与10 microM HepG2细胞孵化后染料木黄酮或10 microM黄素。建议CPT1A是从人类基因组DNA克隆启动子区域和CPT1A promoter-luciferase报告基因构造,和promoter-reporter基因构造是人类肝癌细胞系转染到Huh7。结果:酶活性的CPT1A高出至少2.3倍左卡尼汀和染料木黄酮co-treated HepG2细胞比单药治疗的细胞。黄素的mRNA表达也显著增加CPT1A CPT1A以及酶活性。Huh7稳定细胞系,选择与CPT1A Huh7细胞转染后启动子荧光素酶报告基因构造,被确认为荧光素酶活动的细胞系可以由染料木素和大豆苷以及安妥明,一个著名的CPT1A信使rna调控的药物。结论:染料木素和大豆苷可以调控CPT1A CPT1A转录酶活性通过上调。 Co-treatment of L-carnitine and genistein additively increases CPT1A enzyme activity in HepG2 cells. A stable Huh7 cell line transfected with the CPT1A promoter luciferase reporter gene was established and characterized.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Levocarnitine 肉碱O-palmitoyltransferase 1,肝脏同种型 蛋白质 人类
未知的
激活剂
细节
Pharmaco-transcriptomics
药物 药物组 基因 基因身份证 改变 交互 染色体
安妥明 批准临床实验 CPT1A 1374年
调节
氯贝酸导致增加CPT1A mRNA的表达 11 q13.3
染料木黄酮 临床实验 CPT1A 1374年
调节
染料木黄酮导致增加CPT1A mRNA的表达 11 q13.3