平衡雌激素受体激动剂和拮抗剂绑定分析:与雌激素受体的激活。

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平衡雌激素受体激动剂和拮抗剂绑定分析:与雌激素受体的激活。

中华医学杂志(巴黎)。1991年1月,39 (1):59 - 69。

PubMed ID

2011412 (在PubMed

]

文摘

平衡结合雌激素受体之间的相互作用动力学和天然雌激素(雌二醇、雌三醇、雌激素酮),非甾体雌激素受体激动剂(11 beta-chloromethyl-estradiol-17β,diethyl-stilbestrol hexestrol)和非甾体抗雌激素(克罗米酚、三苯氧胺)的特点。提出,积极合作结合雌激素受体配体的构象的变化反映了DNA结合域增加亲和力的受体二聚物雌激素响应元素。弱雌激素不能诱导最大协调和效率较低激活受体复杂。抗雌激素,抑制[3 h] estradiol-induced合作绑定,抑制受体的激活和抑制其核交互。另一类抗雌激素(如4-hydroxytamoxifen)与受体相互作用的方式和雌二醇的合作互动,以及由此产生的复杂也可能表现出亲和力增加雌激素响应元素。然而,这些复合物不能激活转录,大概是由于异常的感应transcription-activating域的受体。我们建议的积极协调雌激素受体受体构象变化的结果也传播到DNA结合域。另一方面,构象变化的转录激活域不显示动力学平衡绑定。因此,化合物块的积极合作绑定[3 h]雌二醇受体作为抗雌激素。协同交互的其他化合物与受体激活受体DNA结合域,然而,他们可能会或可能不会引起构象变化所需的全套设备transactivation转录。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Clomifene	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 受体激动剂	细节
雌二醇	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇醋酸	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇醋酸	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
苯甲酸雌二醇	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
苯甲酸雌二醇	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇cypionate	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇cypionate	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇dienanthate	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇dienanthate	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇戊酸酯	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌二醇戊酸酯	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌三醇	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌三醇tripropionate	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
雌激素酮	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌激素酮硫酸盐	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
雌激素酮硫酸盐	雌激素受体β	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
它莫西芬	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 受体激动剂	细节
它莫西芬	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 受体激动剂	细节