Cyclooxygenase-1 cyclooxygenase-2选择性的广泛使用非甾体类抗炎药物。

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克莱尔B,费尔德曼

Cyclooxygenase-1 cyclooxygenase-2选择性的广泛使用非甾体类抗炎药物。

104年5月,是地中海J。1998(5): 413 - 21所示。

PubMed ID
9626023 (在PubMed
]
文摘

目的:两种亚型的cyclo-oxygenase COX-1和cox - 2,均有不同程度的抑制,所有可用的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)。由于非甾体抗炎药与抑制COX-1胃肠道溃疡形成,这些药物选择性地抑制cox - 2可能减少胃肠道毒性。我们测量的非甾体抗炎药和其他抗炎和镇痛药物抑制COX-1和cox - 2在人类身上。对象和方法:整除的全血从16岁健康志愿者体外孵化六点用25抗炎镇痛药物浓度范围从0(控制)到100 microM每个(n = 5)。血液化验了serum-generated血栓素B2合成(COX-1试验)和lipopolysaccharide-stimulated合成前列腺素E2 (cox - 2试验)。此外,胃活检从相同的志愿者与每个药物体外孵化和粘膜前列腺素E2综合测量。结果:抑制能力和选择性非甾体抗炎药的COX-1和cox - 2活动血液变化很大。某些非甾体抗炎药(如flurbiprofen ketoprofen) COX-1选择性,有些(如布洛芬、萘普生)本质上非选择性,而其他人(如双氯芬酸、甲灭酸)cox - 2选择性。抑制非甾体抗炎药对胃的影响前列腺素E2合成与COX-1抑制能力与COX-1血液(P < 0.001)和选择性(P < 0.01),但与cox - 2抑制效力。甚至cox - 2“选择性”非甾体抗炎药仍有足够的COX-1活动引起的抑制对胃的影响前列腺素E2浓度达到体内合成。 CONCLUSION: No currently marketed NSAID, even those that are COX-2 selective, spare gastric COX activity at therapeutic concentrations. Thus, all NSAIDs should be used cautiously until safer agents are developed.

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药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
甲灭酸 前列腺素合成酶1 G / H 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
甲灭酸 前列腺素合成酶2 G / H 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
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