选择性cox - 2抑制剂类二十烷酸合成和临床结果:一个案例研究的系统故障。

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詹姆斯乔丹,Cook-Johnson RJ,克莱兰德LG

选择性cox - 2抑制剂类二十烷酸合成和临床结果:一个案例研究的系统故障。

脂质。2007年9月,42 (9):779 - 85。Epub 2007 6月2。

PubMed ID

17541796 (在PubMed

]

文摘

之间的差异说明COX-1和cox - 2的活性区域允许目标被称为coxibs选择性cox - 2抑制剂的设计。他们作为非甾体抗炎药(非甾体抗炎药),改善了上消化道(GI)安全与老无选择性非甾体抗炎药双氯芬酸、萘普生等。两个进行关节炎患者胃肠道安全性研究表明,在上消化道安全方面,塞来昔布并不优于双氯芬酸(类研究),但万络优于萘普生(活力研究)。然而,活力万络的研究显示,增加了心血管风险与萘普生(简历)。临床结果是支持的存在似是而非的eicosanoid-based生物机制,选择性cox - 2抑制可能增加心血管危险因素。不过,心血管危险因素的存在与万络被成功打折的制药公司所有者,默克公司的协助下,专家意见领袖和万络实现广泛的临床使用4 - 5年。万络被撤出市场当几个临床试验在结肠直肠癌和术后疼痛揭示不仅增加心血管危险因素与万,而且coxibs。万络的商业上的成功提供了一个失败的案例研究的医学期刊文献来指导药物使用。也许注意到伦理问题提供了一个更有用的指南供处方。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安曲非宁	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节