溴化钠:影响不同的癫痫样的活动模式,细胞外的pH值变化和gaba ergic抑制。

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Meierkord H, Grunig F Gutschmidt U,古铁雷斯R, Pfeiffer M, Draguhn,布鲁克纳C,海U

溴化钠:影响不同的癫痫样的活动模式,细胞外的pH值变化和gaba ergic抑制。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2000年1月,361 (1):25-32。

PubMed ID
10651143 (在PubMed
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溴化结果的抗惊厥的效力一直质疑,和行动的机制尚不清楚。使用结合鼠hippocampus-entorhinal皮质切片中我们分析了NaBr对四种类型的痫性放电的影响在两个不同的癫痫模型,low-Ca2 +和low-Mg2 +模型。NaBr concentration-dependently频率减少,最终阻止了全身的Ca2 +低排放。全身的低Mg2 +短周期性排放浓度的方式也减少。的内嗅皮层seizure-like事件的频率降低了3和5毫米和排放被NaBr 7毫米。同时,晚期复发性放电的内嗅皮层不响应大多数临床使用抗惊厥药物浓度降低10到15毫米,完全被NaBr 30毫米。使用pH-sensitive微电极的不同影响NaBr被认为比乙酰唑胺在细胞外的pH值控制条件和刺激。乙酰唑胺在1毫米造成可逆酸化δpH值:0.2 + / - -0.14静止而没有改变在细胞外的pH值是5毫米NaBr。乙酰唑胺增加了重复的刺激引起的瞬态性碱中毒地层radiatum在CA1区和减少后续酸中毒。NaBr也增加了碱中毒但没有影响随后的酸中毒。 A significant increase in paired-pulse inhibition was seen in a paired-pulse stimulation protocol used to monitor the efficacy of GABAergic inhibition at concentrations of 5 mM NaBr. This finding was confirmed in whole-cell patch clamp recordings from cultured hippocampal neurons showing an increase in inhibitory postsynaptic current amplitude. In summary, our results suggest a broad-spectrum anticonvulsant activity which is likely to be caused by its effects on membrane excitability, by an increase in GABAergic inhibition and is less likely caused by its effects on extracellular pH.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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