局部的发展碳酸酐酶抑制剂扮演antiglaucoma代理。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Mincione F, Scozzafava Supuran CT

局部的发展碳酸酐酶抑制剂扮演antiglaucoma代理。

咕咕叫制药Des。2008; 14 (7): 649 - 54。

PubMed ID

18336310 (在PubMed

]

文摘

EC 4.2.1.1抑制碳酸酐酶(CA)亚型出现在眼睛(CA I, II, IV和十二),与磺胺类药如乙酰唑胺、methazolamide, ethoxzolamide dichlorophenamide,仍广泛用于系统性治疗青光眼。这些药物的作用机理在于抑制CA同功酶存在于睫毛的眼睛的过程,与随之而来的碳酸氢盐和房水分泌减少,和升高眼内压(IOP)这一疾病的特征。第十二亚型CA II / IV /存在于许多其他组织/器官,一般来说,系统性中美国际学校拥有不受欢迎的副作用四肢麻木、刺痛等;金属味;抑郁症;疲劳;不适;减肥;性欲减退;胃肠道刺激; metabolic acidosis; renal calculi and transient myopia. For avoiding these side effects, recently, topically effective CAIs have been developed in the last 10 years, with two drugs available clinically: dorzolamide and brinzolamide. Both these drugs are applied topically as water solutions/suspensions, alone or in combination with other agents (beta-blockers, prostaglandin derivatives, etc) and produce a consistent and prolonged reduction of IOP. Furthermore, recent reports show both the systemically as well as topically acting sulfonamide CAIs to be effective in the treatment of macular edema, macular degeneration disease, or diabetic retinopathy, for which pharmacological treatment is unavailable up to now. Much research is in act in the search of more effective topically acting CAIs, free of the inconveniences and side effects of the presently available drugs. For achieving this goal, two recently reported strategy, the tail approach and its variant, the sugar-tail approach, were extensively applied for the synthesis of large numbers of derivatives possessing desired physico-chemical properties. Many such new sulfonamides showed promising antiglaucoma activity in animal models of the disease.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶7	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶7	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Methazolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Methazolamide	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Methazolamide	碳酸酐酶7	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节