氨氯地平的独特绑定属性:长效钙拮抗剂。

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顾XH Nayler工作组

氨氯地平的独特绑定属性:长效钙拮抗剂。

J哼Hypertens。1991年8月,生理1:55-9。

PubMed ID

1834847 (在PubMed

]

文摘

氨氯地平是“第二代”,长效钙拮抗剂。来描述这种药物饱和度绑定的绑定属性研究进行使用(-)[3 h]氨氯地平,鼠心肌膜碎片。(-)[3 h]氨氯地平绑定到一个单一的人口高亲和力结合位点的KD 1.64 + / - 0.17 nM, Bmax 0.45 + / - 0.08 pmol /毫克蛋白和希尔系数接近团结。绑定是缓慢的,需要5个小时达到渐近线在孵化25度c .特定的绑定是完全被(-)(-)和氨氯地平D600由(+)和部分抑制pn200 - 110,湾K8644, (+) D600和d-cis地尔硫卓。这些结果表明,(-)[3 h]氨氯地平与phenylalkylamine交互以及dihydropyridine结合位点。它还与benzothiazepine交互结合位点。(-)的抑制[3 h]氨氯地平绑定D600立体定向,(-)大于D600 (+)。绑定(-)[3 h]氨氯地平的慢慢从其结合位点,不到40%的分离发生在5小时的潜伏期(k - 1 = 1.53 x 10(3)最低为1)。这些结果表明,氨氯地平的绑定配置文件不同于其他dihydropyridine-based钙离子拮抗剂。除了他们行动的解释其发病缓慢,复苏放缓撤军。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

氨氯地平