薄骨化醇与多沙钙化醇对矿物质稳态相关因素的药理作用比较。

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吴王JR, Nakane M, Gagne GD, Brooks KA, Noonan WT

薄骨化醇与多沙钙化醇对矿物质稳态相关因素的药理作用比较。

国际内分泌杂志，2010;2010:621687。doi: 10.1155 / 2010/621687。Epub 2010 3月2日。

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20204178 (PubMed视图

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摘要

维生素D受体激动剂(VDRAs)直接抑制甲状旁腺激素(PTH) mRNA的表达。已知不同的VDRAs对血清钙(Ca)有不同的影响，这也可能影响血清甲状旁腺激素水平，因为血清Ca通过Ca感应受体(CaSR)调节甲状旁腺激素的分泌。在本研究中，我们比较了单icalcitol和doxercalciferol对血清Ca和PTH的调节作用，以及PTH、VDR和CaSR mRNA的表达。5/6肾切除(NX) sd大鼠正常或高磷血症诱导饮食，用白藜芦醇、paricalcitol或doxercalciferol治疗两周。两种药物(0.042 ~ 0.33 mug/kg)均能有效抑制5/6 NX大鼠PTH mRNA的表达和血清PTH的表达，但单icalcitol对提高血清Ca的作用不如多沙钙化醇。在猪甲状旁腺细胞中，paricalcitol和活性形式的doxercalciferol诱导VDR从细胞质转移到细胞核，以类似的方式抑制PTH mRNA的表达并抑制细胞增殖，尽管paricalcitol更有效地诱导CaSR mRNA的表达。VDRAs在调节血清Ca、甲状旁腺细胞增殖、CaSR和PTH mRNA表达等方面的多重作用，反映了维生素D轴在调节矿物质稳态系统中的复杂参与。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Paricalcitol	维生素D3受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节