组胺H1受体在大脑与[3 h]标记多虑平。

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Kanba年代,Richelson E

组胺H1受体在大脑与[3 h]标记多虑平。

大脑研究》1984年6月18日,304 (1):1 - 7。

PubMed ID

6146381 (在PubMed

]

文摘

三环抗抑郁药多虑平,是一种最有效的组胺H1拮抗剂。因此,绑定[3 h]多虑平人类大脑的细胞膜被检查。Scatchard分析显示两种不同的结合位点。高亲和性结合位点的离解常数(KD + / - S.E.M.) 3.1 + / - 0.3 X 10(-10)米药物标识为组胺H1受体。解离曲线在低浓度[3 h]多虑平两相的,建议几个可能性[3 h]多虑平之间的交互和组胺H1受体。beplayapp四环的抗抑郁药,米安色林和马普替林,非常有力,KDs为3.6 + / - 0.7 X 10(-10)米和7.9 + / - 0.5 X 10(-10)米,分别。Mequitazine,一种新的抗组胺剂和疲软的镇静效果,有KD 5.8 + / - 0.8 X 10(9),使其十倍的经典的抗组织胺苯海拉明。的最高绑定[3 h]多虑平组胺H1受体被发现,大脑新皮层边缘系统。组胺H1受体的分布在人类中枢神经系统没有与之前报道分布在老鼠大脑和几内亚猪脑由[3 h]多虑平绑定。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
马普替林	组胺H1受体	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿米替林	组胺H1受体	Ki (nM)	0.67	N /一个	N /一个	细节
扑尔敏	组胺H1受体	Ki (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	组胺H1受体	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	组胺H1受体	Ki (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
苯那君	组胺H1受体	Ki (nM)	62年	N /一个	N /一个	细节
多虑平	组胺H1受体	Ki (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	组胺H1受体	Ki (nM)	16	N /一个	N /一个	细节
马普替林	组胺H1受体	Ki (nM)	0.79	N /一个	N /一个	细节
Mepyramine	组胺H1受体	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
Mequitazine	组胺H1受体	Ki (nM)	5.8	N /一个	N /一个	细节
米安色林	组胺H1受体	Ki (nM)	0.36	N /一个	N /一个	细节
去甲替林	组胺H1受体	Ki (nM)	8.4	N /一个	N /一个	细节
三甲丙咪嗪	组胺H1受体	Ki (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节