Fulvestrant。

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怀斯曼Curran M, L

Fulvestrant。

药。2001;61 (6):807 - 13;讨论814年。

PubMed ID

11398912 (在PubMed

]

文摘

Fulvestrant是7 alpha-alkylsulphinyl模拟的雌二醇与内源性雌激素竞争结合雌激素受体。一旦绑定到受体,fulvestrant减弱受体二聚作用,影响迅速退化的雌激素受体蛋白质和抑制转录。Fulvestrant是人类乳腺癌细胞的生长的有效抑制剂在体外和体内。它展示了纯反雌激素动物的活动系统。肌内fulvestrant每月250毫克一次是一样有效的口腔芳香化酶抑制剂阿那曲唑1毫克/天2三期试验在绝经后妇女晚期乳腺癌内分泌治疗之前曾收到。中位数时间疾病进展(主要终点)fulvestrant和阿那曲唑5.4和3.4个月(北美试验)和5.5和5.1个月(欧洲试验)。反应持续时间的中位数是19.3和10.5个月(北美试验)和14.3和14.0个月(欧洲试验)。最常见的不良事件与fulvestrant胃肠紊乱和潮热。Fulvestrant显示类似的耐受性阿那曲唑2 III期试验。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fulvestrant	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节