曲马多和其他选定阿片类药物的受体结合、镇痛和镇咳效力。

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亨尼斯h，弗里德里克E，施耐德J

曲马多和其他选定阿片类药物的受体结合、镇痛和镇咳效力。

中国农业科学。1988年7月;38(7):877-80。

PubMed ID

2849950 (PubMed视图

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摘要

研究了甲氧基取代酚羟基后，吗啡-可待因、氢吗啡酮-氢可酮和o -去甲基曲马多(L 235)-曲马多对阿片受体结合、镇痛和镇咳作用的影响。在大鼠全脑膜(不含小脑)上研究了二氢吗啡(musite)、乙基酮环唑辛(k-site)、d - ala2 - d - leu5 -脑啡肽(delta-site)和纳洛酮(无选择性结合)的结合。对大鼠进行镇痛(甩尾)和镇咳作用(氨蒸汽引起的咳嗽)研究，并计算静脉注射后10分钟的ED50值以比较疗效。所有游离羟基化合物都比相应的甲氧基衍生物具有更高的阿片受体亲和力，并且在mu位点更活跃。甲氧基衍生物可待因和曲马多的亲和力较低，对mu-、kappa-或delta-结合缺乏选择性。氢可酮则表现出较强的mu选择性结合。羟基化合物比甲氧基同系物具有更高的镇痛活性，镇痛作用似乎与mu结合亲和力有关。可待因和氢可酮的镇咳作用弱于相应的羟基化合物，而o -去甲基曲马多与曲马多之间无显著差异。只有在曲马多组中，甲氧基替代增加了与镇痛效力相关的镇咳效力。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氢可酮	mu型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Hydromorphone	delta型阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节