克隆和表征的新人类的磷酸二酯酶水解营地和cGMP (PDE10A)。

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Fujishige K, Kotera J, Michibata H,汤K, Takebayashi年代时候K, Omori K

克隆和表征的新人类的磷酸二酯酶水解营地和cGMP (PDE10A)。

J生物化学杂志。1999年6月25日,274 (26):18438 - 45。

PubMed ID

10373451 (在PubMed

]

文摘

互补脱氧核糖核酸编码一种新型磷酸二酯酶(PDE)是从人类胎儿肺孤立cDNA图书馆和指定PDE10A。推导的氨基酸序列含有779个氨基酸,包括一个假定的cGMP绑定序列的伴部分分子和催化领域中16 - 47%相同的氨基酸序列与其他PDE的家庭。重组PDE10A转染和表达COS-7细胞水解营地和cGMP公里microM值0.26和7.2,分别和Vmax cGMP几乎是两倍与阵营。PDE抑制剂测试,双嘧达莫是最有效的,1.2和0.45的IC50值microM阵营和环鸟苷酸水解的抑制。cGMP抑制水解的营地,营地抑制cGMP microM水解的IC50值14和0.39,分别。因此,PDE10A展出一个营地PDE的属性和cAMP-inhibited cGMP PDE。PDE10A成绩单特别丰富的壳核和尾状核区域的大脑和甲状腺和睾丸,和在其他组织的含量要低得多。PDE10A基因位于6号染色体上q26通过荧光原位杂交分析。PDE10A PDE总科代表一个新成员,表现出独特的动力学性质和抑制剂的敏感性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
双嘧达莫	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	Q9Y233	细节