β -肾上腺素能受体亚型在体外介导猪膀胱三角肌松弛中的作用。
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山西T，查普CR，安田K，吉田K，国际象棋威廉姆斯R
β -肾上腺素能受体亚型在体外介导猪膀胱三角肌松弛中的作用。
神经泌尿外科杂志，2003;22(4):338-42。
- PubMed ID
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12808710 (PubMed视图］
- 摘要
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目的:探讨β -肾上腺素能受体亚型在体外介导猪膀胱三角肌舒张中的作用。材料与方法:分离三角肌纵条，去除粘膜和浆膜。用KCl预收缩组织，并累积加入β -肾上腺素受体激动剂(异丙肾上腺素或沙丁胺醇)，得到浓度-松弛曲线(CRCs)。在不存在和不存在拮抗剂的情况下，获得对激动剂的CRCs，并计算拮抗剂亲和值。结果:异丙肾上腺素(非选择性β -激动剂)放松效力高(pEC(50) = 7.2)。普萘洛尔拮抗CRCs对异丙肾上腺素具有高亲和力(表观pK(B) = 8.8)，但Schild图斜率显著(P < 0.01)小于单位(0.61)，表明反应是由一种以上β -肾上腺素受体亚型介导的。CGP20712A (β(1)-拮抗剂)以低亲和力(表观pK(B) = 5.13)拮抗异丙肾上腺素反应，表明β(1)-肾上腺素受体不参与反应。ICI118551 (β(2)-拮抗剂)对异丙肾上腺素拮抗反应的亲和力也相对较低(表观pK(B) = 6.9)，且席尔德斜率显著(P < 0.01)小于单位(0.58)。SR59230A (β(3)-拮抗剂)拮抗CRCs对异丙肾上腺素具有较低的亲和力(表观pK(B) = 7.5)，且Schild斜率显著(P < 0.01)小于单位(0.86)，表明这种反应可能是由一种以上β -肾上腺素受体亚型介导的。与异丙肾上腺素相比，β(2)-肾上腺素能受体选择性激动剂沙丁胺醇诱导松弛的效力相对较低(pEC(50) = 6.6)，对异丙肾上腺素的最大反应为80%。 ICI118551 competitively antagonized (Schild plot of unity) responses to salbutamol with a high affinity (pA2 = 8.3). CONCLUSIONS: These data suggest that beta-adrenoceptor mediated responses to isoprenaline of the bladder trigone are mediated via both the beta(2)- and beta(3)-adrenoceptor subtypes whilst responses to salbutamol appear to be mediated only via the beta(2)-adrenoceptor.