分子克隆和表征的新multispecific有机阴离子转运蛋白从老鼠的大脑。

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Kusuhara H,关根身上T, Utsunomiya-Tate N,津田米,小岛R, Cha SH, Sugiyama Y, Kanai Y, Endou H

分子克隆和表征的新multispecific有机阴离子转运蛋白从老鼠的大脑。

生物化学杂志。1999年5月7日,274 (19):13675 - 80。

PubMed ID

10224140 (在PubMed

]

文摘

cDNA编码multispecific有机阴离子转运蛋白家族的新成员,OAT3,由逆转录-聚合酶链反应分离克隆方法。简并引物设计基于序列OAT1守恒,OAT2,和有机阳离子转运体1 (OCT1)和逆转录-聚合酶链反应进行,使用老鼠大脑保利(A) + RNA。536 -氨基酸蛋白质序列由OAT3编码显示49,39岁,和36%的身份OAT1, OAT2和OCT1分别。北部污点分析显示,老鼠OAT3 mRNA表达在肝、脑、肾、眼。表达了在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞,OAT3介导的吸收有机阴离子,如p-aminohippurate(公里= 65 microM)、赭曲霉毒素A(公里= 0.74 microM)和雌激素酮硫酸盐(公里= 2.3 microM)和阳离子化合物、西咪替丁。OAT3-mediated吸收[3 h]雌激素酮硫酸sodium-independent。para-Aminohippuric酸,雌激素酮硫酸或赭曲霉毒素A没有显示任何trans-stimulatory影响流入或流出的[3 h]通过OAT3雌激素酮硫酸盐。有机阴离子如sulfobromophthalein、丙磺舒、吲哚菁绿、布美他尼,吡罗昔康、呋喃苯胺酸,azidodeoxythymidine, 4, 4’-diisothiocyanostilbene-3, 3 ' -disulfonic酸,和青霉素抑制OAT3-mediated雌激素酮硫酸吸收,而乌本苷和地高辛没有。四乙铵等有机阳离子胍、维拉帕米和奎尼丁没有与OAT3交互。酸性代谢物来源于神经递质多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素、5 -羟色胺通过OAT3抑制雌激素酮硫酸盐的吸收。 These results suggest an important role of OAT3 in the excretion/detoxification of endogenous and exogenous organic anions, especially from the brain.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
青霉素	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
布美他尼	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢哌酮	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胆酸	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
共轭雌激素	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
呋喃苯胺酸	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
褪黑激素	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氨蝶呤	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
乌本苷	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吡罗昔康	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节