甲氨蝶呤运输的特征及其与人类有机阴离子转运蛋白药物的相互作用。
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武田M, Khamdang年代,Narikawa年代,木村H, Hosoyamada M, Cha SH,关根身上T, Endou H
甲氨蝶呤运输的特征及其与人类有机阴离子转运蛋白药物的相互作用。
J Exp其他杂志》2002年8月,302 (2):666 - 71。
- PubMed ID
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12130730 (在PubMed]
- 文摘
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甲氨蝶呤间发生的危及生命的已知药物的相互作用及非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)、丙磺舒、和青霉素g .本研究的目的是描述甲氨蝶呤运输,以及确定网站和近端小管药物相互作用的机理。老鼠的近端小管细胞基底稳定表达人类有机阴离子转运蛋白(hOAT1和hOAT3)和顶端hOAT (hOAT4)建立了。hOAT1 - K (m)值,hOAT3, microM和hOAT4-mediated甲氨蝶呤吸收553.8,21.1 microM,分别和17.8 microM。非甾体抗炎药(水杨酸、布洛芬、ketoprofen苯基丁氮酮、吡罗昔康、和吲哚美辛)、丙磺舒、和青霉素G剂量依赖性抑制甲氨蝶呤吸收由hOAT1, hOAT3, hOAT4。动力学分析抑制效果的这些药物hOAT3-mediated甲氨蝶呤吸收透露,这些禁忌是竞争力。的K (i)值的影响,水杨酸,苯基丁氮酮,吲哚美辛,丙磺舒hOAT3-mediated甲氨蝶呤吸收与治疗相关可比血浆游离药物的浓度。此外,在人类血清白蛋白的存在,K (i)值是可比较的相关治疗药物的血浆浓度。总之,这些结果表明,甲氨蝶呤都是通过hOAT3和hOAT1基底外侧的近端小管和流出或通过hOAT4在顶端端了。此外,hOAT1、hOAT3 hOAT4是药物甲氨蝶呤和非甾体抗炎药之间的相互作用的场所,丙磺舒,和青霉素g .此外,它是预测hOAT3是药物甲氨蝶呤和水杨酸之间的相互作用,苯基丁氮酮,吲哚美辛和丙磺舒体内。
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- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 青霉素 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 丙磺舒 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 丙磺舒 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 丙磺舒 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 - 药物转运蛋白
- 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 青霉素 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 97600年 N /一个 N /一个 细节 布洛芬 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 1170000 N /一个 N /一个 细节 吲哚美辛 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 5950年 N /一个 N /一个 细节 Ketoprofen 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 1160000 N /一个 N /一个 细节 苯基丁氮酮 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 34700年 N /一个 N /一个 细节 吡罗昔康 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 1200000 N /一个 N /一个 细节 丙磺舒 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 29800年 N /一个 N /一个 细节 水杨酸 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 1020000 N /一个 N /一个 细节