CYP2C8多态性对紫杉醇的羟基化代谢,repaglinide和布洛芬对映体在体外。

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马施于L, D, L,周问,曾庆红

CYP2C8多态性对紫杉醇的羟基化代谢,repaglinide和布洛芬对映体在体外。

Biopharm药物Dispos。2013年7月,34 (5):278 - 87。doi: 10.1002 / bdd.1842。Epub 2013年6月3。

PubMed ID

23536207 (在PubMed

]

文摘

CYP2C8代谢起着重要的作用的各种药物,如紫杉醇,repaglinide和布洛芬。在CYP2C8基因多态性影响个人间的差异显示紫杉醇的药物动力学,repaglinide和布洛芬对映体。在这项研究中,三个CYP2C8等位变异(CYP2C8.2 CYP2C8.3和CYP2C8.4)和野生型CYP2C8 (CYP2C8.1)中的第一次与人类细胞色素P450氧化还原酶()和细胞色素b5通过使用baculovirus-assisted昆虫细胞表达系统。此外,genotype-phenotype相关性的影响CYP2C8等位基因在紫杉醇的新陈代谢,repaglinide和布洛芬对映体进行了评估。克林特·CYP2C8.2值,CYP2C8.3 CYP2C8.4紫杉醇是47.7%,64.3%和30.2%的CYP2C8.1 (p < 0.01)。克林特值CYP2C8.2和CYP2C8.4 repaglinide CYP2C8.1的分别为77.9%和80.2% (p < 0.05),分别的克林特·价值CYP2C8.3 CYP2C8.1高出1.31倍(p < 0.05)。相对克林特CYP2C8.2值,CYP2C8.3 CYP2C8.4分别为110.5%,72.3%和49.7%的CYP2C8.1, 124.6%, 83.4%和47.4%的CYP2C8.1 R-ibuprofen和S-ibuprofen分别。比较羟基化CYP2C8.1和CYP2C8.3导致更高和更低的内在repaglinide结关和布洛芬对映体,分别。这些体外研究结果符合志愿者的药物动力学是杂合的或纯合子运营商CYP2C8 * 3。这项研究的结果提供有用的信息预测CYP2C8表型和可能有助于在未来个性化药物治疗。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布洛芬	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Dexibuprofen	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	没有	底物	细节
布洛芬	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
紫杉醇	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节